Авастин — торговая марка противоракового препарата бевацизумаб, который принадлежит к группе препаратов, называемых моноклональными антителами. Антитело представляет собой молекулу, вырабатываемую организмом в ответ на чужеродный захватчик или антиген. Моноклональное вещество создается в лаборатории для нацеливания и ингибирования определенных белков. Эти агенты очень специфичны для молекул, против которых они созданы, и поэтому называются таргетными препаратами.
Механизм действия
Бевацизумаб (Авастин) представляет собой рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело IgG1. Моноклональные антитела распознают и связываются со специфическими белками (рецепторами), присутствующими на поверхности раковых клеток.
Как только моноклональное антитело присоединяется к целевому рецептору, оно запускает иммунную систему для атаки на раковые клетки, которые затем уничтожают себя. Антитело может также предотвратить действие рецептора на другой белок, чтобы стимулировать рост опухоли, пролиферацию или ангиогенез (образование кровеносных сосудов).
В случае бевацизумаба, механизм действия заключается в ингибировании белка клеточной поверхности, называемого фактором роста эндотелия сосудов (VEGF). Этот VEGF помогает опухолям формировать новые кровеносные сосуды, а блокирование VEGF останавливает рак от развития собственного кровоснабжения.
Это снижает снабжение опухоли кислородом и питательными веществами, что препятствует ее росту и выживанию. Из-за нехватки жизненно важных питательных веществ опухоль перестает расти и сжимается. Препараты, предотвращающие рост кровеносных сосудов, называются ингибиторами ангиогенеза или антиангиогенными средствами.
Клиническое использование
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило бевацизумаб для лечения первой линии пациентов с распространенным и метастатическим (рак, который распространился на жизненно важные органы) раком толстой или прямой кишки. Терапия также может быть использована для лечения распространенного немелкоклеточного рака легкого или запущенного рака молочной железы, почки или кишечника.
Бевацизумаб также успешно применялся для лечения глазных заболеваний, таких как возрастная дегенерация желтого пятна и диабетическая ретинопатия, при которых аномальный рост кровеносных сосудов в сетчатке приводит к негерметичности сосудов, что вызывает повреждение сетчатки.
Способ введения
Бевацизумаб можно назначать в сочетании с химиотерапией или при лечении рака почки его можно назначать в сочетании с интерфероном. Препарат вводят капельно в вену (инфузию) каждые две-три недели. Бевацизумаб обычно вводят в течение 90 минут для первой инфузии и 60 минут для второй инфузии, после чего инфузии продолжаются около 30 минут.
Фармакологические свойства
Расчетный период полувыведения (показатель продолжительности действия препарата) бевацизумаба составляет приблизительно 20 дней, а время, необходимое для достижения равновесной концентрации препарата в крови, составляет около 100 дней. Объем распределения составляет 46 мл/кг, и препарат выводится из организма со скоростью от 2,75 до 5 мл/кг/сутки, в зависимости от таких факторов, как масса тела, пол и распространенность или размер опухоли.
Побочные эффекты
Есть несколько побочных эффектов, связанных с использованием авастина. Побочные эффекты могут возникать либо, как реакция на инфузию, либо, как реакция на сам препарат.
Некоторые примеры реакций, связанных с инфузией, включают гриппоподобные симптомы, кожную сыпь, аллергию, ангионевротический отек и боль в животе. Сам авастин может вызывать тошноту, рвоту, диарею, запор, потерю аппетита, слабость, гипертонию и язвы во рту, а также повышать риск нарушений свертываемости крови. Бевацизумаб также может снижать количество лейкоцитов и повышать восприимчивость пациентов к инфекциям.
Источники
- http://www.ukmi.nhs.uk/NewMaterial/Secure/Bevacizumab051004.pdf
- www.nhs.uk/…/Авастин (бевацизумаб) (CB4pages).pdf
- http://www.pmda.go.jp/english/service/pdf/Abastin-Bevacizumab.pdf
- www.roche-australia.com/…/avastin-pi.pdf
- факультет.ksu.edu.sa/hisham/Documents/PHCL_510/Students_Work/Avastin.pdf
- www.betterhealth.vic.gov.au/…/rocavast.pdf
Отправляя сообщение, Вы разрешаете сбор и обработку персональных данных.
Политика конфиденциальности.