Устекинумаб используется при лечении тяжелого или умеренного язвенного колита или болезни Крона.

Решение о начале лечения устекинумабом следует принимать в случае непереносимости или неэффективности традиционных методов лечения (применение других биологических препаратов или терапия антагонистами ФНО-α).

Действующее вещество также применяется при лечении тяжелого псориаза, не поддающегося лечению циклоспорином или методами фотохимиотерапии.

Дозировка

Режим дозирования устекинумаба зависит от массы тела пациента и заболевания.

Для лечения тяжелого псориаза рекомендуется подкожно применять от 45 до 90 мг активного вещества. Лекарство следует вводить с разными интервалами в зависимости от стадии лечения. Терапию устекинумабом должен назначать врач, имеющий опыт диагностики и лечения псориаза.

При лечении язвенного колита или болезни Крона рекомендуемая доза устекинумаба для внутривенного введения составляет от 260 до 520 мг. Через восемь недель после инъекции лечение устекинумабом можно продолжить подкожно в дозах, определяемых лечащим врачом.

Противопоказания

Противопоказанием к применению устекинумаба является возникновение реакции гиперчувствительности на это действующее вещество. Кроме того, препарат не следует применять при продолжающейся инфекции.

Особую осторожность следует соблюдать во время терапии устекинумабом. Иммуносупрессивное действие активного вещества может быть связано с повышенным риском развития вирусных, грибковых или бактериальных инфекций. Особую осторожность рекомендуется соблюдать в случае туберкулезной инфекции. Перед введением действующего вещества следует исключить наличие латентной или активной формы заболевания. Если у пациента развиваются симптомы серьезной инфекции, введение следующей дозы устекинумаба следует отложить до разрешения инфекции.

Одновременное применение устекинумаба и вакцин, содержащих живые вирусные или бактериальные штаммы, не рекомендуется из-за иммуносупрессивного действия активного вещества. Лечение устекинумабом следует прекратить за пятнадцать недель до запланированной вакцинации и возобновить лечение через четырнадцать дней после вакцинации.

Терапия устекинумабом может увеличить вероятность развития рака у пациента. Сообщалось о повышенном риске развития злокачественных опухолей кожи во время лечения.

Особую осторожность рекомендуется применять пациентам пожилого возраста из-за повышенного риска инфекций у пожилых людей.

Во время терапии активным веществом вероятно возникновение симптомов анафилактической реакции. При возникновении анафилактического шока инъекцию следует немедленно прекратить.

Безопасность лечения у пациентов в возрасте до 18 лет не подтверждена.

Во время терапии устекинумабом не следует одновременно вводить вакцины, содержащие живые штаммы вирусов или бактерий.

Беременность

Безопасность устекинумаба во время беременности не подтверждена. Применение лекарственного вещества не рекомендуется беременным женщинам.

Исследования на животных не исключают полностью влияние препарата на течение беременности и развитие плода.

Женщины, принимающие устекинумаб, должны использовать эффективные методы контрацепции во время терапии и в течение пятнадцати недель после ее завершения.

Вероятность попадания устекинумаба в грудное молоко невелика из-за высокой молекулярной массы препарата и его низкой биодоступности в грудном молоке.

Грудное вскармливание во время приема устекинумаба можно продолжать после предварительного анализа риска побочных эффектов у ребенка по сравнению с пользой, получаемой от терапии матерью.

Побочные эффекты

Во время терапии устекинумабом существует риск развития аппендицита.

  • часто — зуд, синусит, головная боль или головокружение, воспаление носоглотки, инфекция верхних дыхательных путей, боль в спине или мышцах, рвота, диарея, тошнота, боль в горле или во рту;
  • нечасто — заложенность носа, угри, паралич лицевого нерва, воспаление соединительной ткани, опоясывающий лишай, инфекция зубов, синяки или гиперемия в месте инъекции, шелушение кожи или пустулезный псориаз, аллергические реакции (крапивница, сыпь), грибковые инфекции вульвы, вирусные инфекции верхних дыхательных путей;
  • редко — эозинофильная пневмония, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, аллергический альвеолит.

Во время инъекции часто может возникнуть эритема и боль в месте инъекции.

Механизм действия

Лекарственное вещество уменьшает воспалительный процесс при язвенном колите, болезни Крона, псориазе и псориатическом артрите. Причиной вышеупомянутых аутоиммунных заболеваний является избыточная активность интерлейкинов IL-12 и IL-23.

Интерлейкин 12 отвечает за повышение активности NK-клеток (естественных киллеров) и за трансформацию CD4+ Т-клеток в Th1 — лимфоциты. В свою очередь, активность интерлейкина 23 приводит к повышенному образованию Th-лимфоцитов 17.

Комбинация устекинумаба с белком, обнаруженным на поверхности IL-12 и IL-23, снижает способность этих молекул связываться с рецептором IL-12Rβ 1 на поверхности иммунных клеток, тем самым ограничивая продукцию Th 1 и Th. 17 лимфоцитов. Снижение синтеза Т-лимфоцитов приводит к уменьшению воспаления.

Максимальные концентрации после подкожного введения 45 мг устекинумаба наблюдаются через 13,5 дней. При использовании более высокой дозы – 90 мг максимальная концентрация наблюдалась уже через семь дней после инъекции.

Процесс деградации устекинумаба полностью не выяснен. Молекула лекарственного средства, вероятно, подвергается реакциям, сходным с метаболическими реакциями, которые происходят в организме естественным образом с антителами IgG.

Данные о выведении устекинумаба ограничены. Активное вещество, вероятно, выводится почками.