Урапидил – лекарство, которое снижает артериальное давление (как систолическое, так и диастолическое), обычно не влияя на частоту сердечных сокращений.

Препарат применяют в экстренных случаях артериальной гипертензии, таких как: гипертоническая болезнь, резистентная к фармакологическому лечению, гипертонический криз, тяжелые и очень тяжелые формы артериальной гипертензии. Показанием к применению также является контролируемое снижение АД в случае повышения АД во время или после операции.

Дозировка

Урапидил применяют в виде внутривенной инъекции, внутривенной капельной инфузии или постоянной инфузии с помощью инфузомата.

Доза, используемая при лечении, зависит от вида неотложной помощи при артериальной гипертензии, выбора формы введения препарата больному, возраста и сопутствующих заболеваний (нарушение функции печени и почек).

Обычные (суточные) дозы для взрослых: 10–50 мг (внутривенно).

Противопоказания и меры предосторожности

Противопоказания включают повышенную чувствительность к урапидилу. Вещество также противопоказано пациентам с аортальным стенозом или артериовенозной фистулой (за исключением гемодинамически неактивной диализной фистулы).

Урапидил следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью, вызванной: тромбоэмболией легочной артерии, нарушением функции сердца вследствие перикардиальных причин или механическим повреждением.

Вещество не следует применять у детей, поскольку исследований в этой возрастной группе недостаточно. У пациентов с нарушением функции печени и умеренной или тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы урапидил.

Доза урапидил может зависеть от возраста пациента. Людям пожилого возраста из-за измененной чувствительности вначале следует назначать вещество в более низких дозах.

Помните, что слишком быстрое падение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца. Гипотензивное действие вещества может усиливаться при обезвоживании организма, вызванном, например, диареей или рвотой.

Урапидил не следует сочетать с алкоголем, поскольку может усилиться антигипертензивное действие вещества. Препарат может вызывать симптомы, которые могут повлиять на вашу способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале терапии урапидилом, а также при изменении дозы, при переходе на другое вещество или при употреблении алкоголя во время приема урапидил.

Применение во время беременности противопоказано. Данных для оценки безопасности применения вещества в этот период недостаточно. Пока исследования на животных не выявили вредного воздействия вещества на плод. Вещество можно применять только по экстренным показаниям, после консультации с врачом.

Кормление грудью во время приема противопоказано. Данных о попадании вещества в грудное молоко нет.

Клинические данные о фертильности при терапии отсутствуют. Данные на животных показали, что фертильность самок крыс не была нарушена. Наблюдалось лишь удлинение эстрального цикла и уменьшение массы матки в зависимости от повышения концентрации пролактина. Из-за видовых различий нет никаких доказательств того, что результаты исследования применимы к людям.

Побочные эффекты

Внутривенное введение в виде внутривенных капельных вливаний или постоянных инфузий с помощью инфузомата : сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления за грудиной, одышка, симптомы, напоминающие стенокардию, тошнота, рвота, утомляемость, нерегулярное сердцебиение, головные боли, головокружение, беспокойство, приапизм, заложенность носа, внезапное потоотделение, аллергические реакции (зуд, покраснение кожи, сыпь).

В зависимости от принятой дозы урапидил могут возникнуть сердечно-сосудистые симптомы, такие как обмороки, ортостатические падения артериального давления и головокружение. К симптомам передозировки вещества также относятся симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как снижение скорости реакции и утомляемость.

Механизм действия

Урапидил оказывает центральное и периферическое действие. Централизованно вещество модулирует деятельность центров регуляции кровообращения. Поэтому он предотвращает рефлекторное возбуждение или торможение симпатической нервной системы. Вещество блокирует альфа-1-адренорецепторы и стимулирует серотониновые 5-HT1A- рецепторы . В свою очередь механизм периферического действия связан с блокированием преимущественно постсинаптических альфа-1-рецепторов. Таким образом, вещество подавляет сосудосуживающее действие катехоламинов. Урапидил одновременно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление. Частота сердечных сокращений обычно остается неизменной.

Урапидил, введенный  после  приема, всасывается примерно на 92%. Вещество достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 4–5 часов. После внутривенного введения   антигипертензивный эффект начинается через 1–5 минут и продолжается примерно 1–2 часа.

Урапидил примерно на 80–94% связывается с белками плазмы. Период полувыведения при распределении составляет примерно 35 минут. Объем распределения — 0,8 л/кг. Вешество метаболизируется в печени. Основным метаболитом является гидроксильное производное урапидил, не оказывающее гипотензивного эффекта. В свою очередь, О-деметилирование урапидил дает в небольших количествах метаболит, обладающий той же активностью, что и исходное вещество.

Урапидил и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой (50–70%), из них 15% введенной дозы в виде активного урапидил. Во-вторых, вещество выводится с калом преимущественно в виде п-гидрокси-урапидил.